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Nombre de Marca: Kaletra

Nombre Común: lopinavir/ritonavir

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Dos tabletas de 200/50 mg dos veces al día, o cuatro tabletas de 200/50 mg una vez al día en pacientes ajenos a tratamiento (una vez al día no se puede tomar con Sustiva o Viramune). Tres tabletas dos veces al día (una vez al día no se recomenda) se puede tomar por persons experimentado en tratamiento o los que tambien toman Sustiva o Viramune. Las cápsulas de gelatina suave (cada 133.3 mg de lopinavir y 33.3 mg de ritonavir) se retirarán. Tómese con o sin comida, preferiblemente con comida para disminuir los efectos secundarios. También hay fórmula líquida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $796.26 al mes para las tabletas o las cápsulas

Contacto del fabricante: Abbott Laboratories, www.kaletra.com, 1 (800) 222–6885

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA: 1 (800) HIV–0440 (448–0440)


Posibles efectos secundarios y toxicidad: Sarpullido, diarrea, náusea, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, debilidad muscular y aumento en el colesterol y los triglicéridos y AST/ALT (pruebas de la función del hígado, indicador de daños en hígado, podrá ser más común in personas con hepatitis B o C).

Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz sin elevar, estos niveles pueden estar asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.


Posibles interacciones de la droga: Vea Norvir. No la tome con Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin (Rimactane, Rifadin, Rifater o Rifamate—sin embargo, estudios demuestran que aumentar la dosis total de Kaletra puede ser una opción), derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45, en cualquier forma—se han observado serias reacciones con dilación durante exámenes ginecológicos), suplementos de ajo, o la hierba St. John’s wort. No la use con Zocor o Mevacor; alternativas para bajar los lípidos son Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado. La solución oral contiene alcohol, así que no la use con Antabuse o Flagyl. Evite algunos bloqueadores de canales de calcio.

La dosis de metadona puede necesitar aumentarse cuando se toma con Kaletra. Se recomienda que se aumente la dosis a 4 cápsulas dos veces al día con comida cuando se toma con Sustiva. No se recomienda tomar con Lexiva. Kaletra puede reducir los niveles de Retrovir y Ziagen. Videx debe tomarse una hora o dos después de Kaletra, porque Kaletra se debe tomar con comida. La dosis de Mycobutin debe reducirse a 150 mg un día si y otro no (o 150 mg tres veces en semana) cuando se use con Kaletra. Phenobarbital, phenytoin (Dilantin y otros) o carbamazepine (Tegretol y otros) pueden reducir los niveles de Kaletra en la sangre. Reduce la efectividad de las pastillas anticonceptivas. Los niveles de Mepron pueden reducirse. Evite dosis de Sporanox mayores de 200 mg al día. Las personas con problemas en los riñones pueden necesitar dosis más bajas de Biaxin con Kaletra. Las medicinas para transplantes requieren monitoreo cercano. Kaletra puede alterar los niveles de coumadin. Los esteroides, especialmente Decadron, pueden reducir los niveles de Kaletra.

Los IP aumentan los niveles de Viagra, así que la dosis de Viagra debe ser de 12.5 mg y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg en un periodo de 48 horas por el potencial de una reacción seria. Use Cialis a dosis reducidas de 10 mg cada 72 horas y Levitra a dosis reducidas de no más de 2.5 mg cada 72 horas, con aumento en el monitoreo de efectos secundarios.


Sugerencias: Vea Norvir. La nueva fórmula no requiere refrigeración (especialmente bueno para los países de pocos recursos) y tiene menos restricciones alimenticias. Tres cápsulas son equivalentes a dos tabletas. Los niveles de concentración de las tabletas de una vez al día no fueron satisfactorias en pacientes experimentados en tratamiento. Las cápsulas en las dosis de una vez al día resultaron en un gran aumento en efectos secundarios. Se recomienda que se guarden las cápsulas y solución de Kaletra en el refrigerador, pero son estables por hasta 60 días en temperatura ambiental (77 F). Evite el calor extremo y luz brillante.


Doctor

Lopinavir/ritonavir es actualmente el inhibidor de proteasa más ampliamente prescrito y está listado como la opción para pacientes ajenos a tratamiento en la guía de DHHS, debido a su potencia, seguridad, tolerancia y durabilidad. El fabricante tiene ahora seis años de datos documentando la efectividad, durabilidad y ausencia de resistencia de Kaletra. Como muchos IPs, su efecto secundario principal es la diarrea, que puede ser severa. La reformulación puede reducir la mayoría de sus efectos gastrointestinales. Otra toxicidad a largo plazo en algunos pacientes son aumentos en los triglicéridos y el colesterol total. El efecto a largo plazo debido a su toxicidad no está claro, pero un estudio reciente sugiere que aumentará el riesgo general de enfermedades cardiovasculares. La secuencia tampoco está clara: algunos proveedores la usan al principio debido a sus datos a largo plazo sobre durabilidad, efectividad y resistencia; otros “salvan” la droga para su uso cuando otros IPs fracasan. Kaletra puede usarse una vez al día en pacientes ajenos a IP. —Chad J. Zawitz, MD


Activista

Aun es el IP con la data más robusta a largo plazo y la droga “preferida” para los pacientes ajenos a tratamiento. Una fórmula en tableta de Kaletra fue aprobada en los Estados Unidos en octubre, 2005. Abbott espera reemplazar la formula de la cápsula original pronto con nuevas tabletas. La nueva fórmula requiere menos tabletas al día y no requiere refrigerarse. Los efectos secundarios más comunes de Kaletra en el pasado han sido diarrea y aumentos en el colesterol y los triglicéridos. Abbott reclama que la nueva fórmula puede tener menos efectos secundarios gastrointestinales, pero no mejora en los triglicéridos. El mercado de Kaletra está siendo interrumpido por Reyataz y puede disminuirse aun más con la introducción de TMC-114.—Nelson Vergel


 
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