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Nombre de Marca: Sustiva

Nombre Común: efavirenz

Clase: análogo no-nucleósido (también llamado inhibidor de la transcriptasa reversa del no-nucleósido, NNRTI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Una tableta de 600 mg, usualmente antes de dormir; con el estómago vacío o con un pequeño bocadillo bajo en grasa. También disponible en cápsulas más pequeñas. La dosis puede ser dividida. Aprobado para niños de tres o más años de edad. Solución con sabor a fresa/menta disponible para niños bajo el programa de acceso expandido. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $499.43 al mes

Contacto del fabricante: Bristol-Myers Squibb, www.sustiva.com, 1 (800) 334–4486

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA: 1 (800) HIV–0440 (448–0440)


Posibles efectos secundarios y toxicidad: Debido a que Sustiva penetra el cerebro tan efectivamente, casi el 50% de los pacientes experimentan algunos síntomas del sistema nervioso central (CNS, siglas en inglés) o síntomas psicóticos (mareos, dolor de cabeza, perdida de memoria, somnolencia o trance hipnótico, confusión, insomnia, alucinaciones, sueños vividos o pesadillas, depresión, euforia o manía, y agitación). Algunas personas en recuperación de drogas experimentaran retornos. Otros efectos secundarios incluyen sarpullido, náusea, vómitos, diarrea, fiebre y aumento en las enzimas del hígado. Estos síntomas ocurren temprano y generalmente desaparecen dentro de dos a cuatro semanas. Un efecto secundario serio en la clase NNRTI es sarpullido, que puede amenazar la vida (vea Viramune). El sarpullido es más común y más severo en los niños, tanto como la diarrea, fiebre y bajos niveles de neutrófilos. Puede aumentar los niveles de triglicéridos y el buen colesterol (HDL). Puede causar resultados positivos falsos en pruebas del uso de marijuana. Las mujeres no deben embarazarse o alimentar a los bebés con el pecho debido al riesgo de defectos de nacimiento.


Posibles interacciones de la droga: No puede tomarse Versed, Halcion, o medicamentos de ergot (Wigraine, Methergine, y Cafergot). No la use con Biaxin, porque reduce los niveles de Biaxin. Puede afectar la terapia con Coumadin. Puede ser necesario ajustar la dosis para las personas en metadona debido a los síntomas de retiro. Cuando se toma con Sustiva, Crixivan debe aumentarse a 1,000 mg cada ocho horas y Kaletra debe aumentarse a cuatro cápsulas dos veces al día. Reyataz debe “elevarse” con Norvir (Reyataz 300 mg/Norvir 100 mg), una vez al día, cuando se toma con Sustiva. Sustiva y Invirase no deben usarse en combinación, debido a que niveles de Invirase reduce substancialmente. Monitoree las enzimas del hígado cuidadosamente si usa Sustiva y Norvir en conjunto debido al potencial de daños al hígado. Con Lexiva de una vez al día, aumente con 300 mg de Norvir. Rifampin reduce las concentraciones de Sustiva, así que debe evitarse. Los niveles de Mycobutin se reducen por Sustiva, así que la dosis diaria de Mycobutin debe aumentarse por un 50%. Cuando se toma con anticonvulsantes, se deben monitorear periódicamente los niveles de estos en la sangre. Sporanox, o Vfend no deben tomarse con Sustiva. Evite St. John’s wort, ya que puede reducir los niveles de Sustiva. Sustiva puede reducir los niveles de las píldoras anticonceptivas (ethinyl estradiol).


Sugerencias: Se recomienda que tome Sustiva al acostarse para ayudar a reducir síntomas del CNS. Las personas han descrito experimentar “sueños agradables” o pesadillas dependiendo de su humor o los tipos de películas o programas de televisión que han visto antes de acostarse. Evite manejar u operar maquinaria pesada por algunas horas luego de tomarse la dosis. Las comidas altas en grasa, como también el alcohol, pueden aumentar la concentración de Sustiva y el riesgo de experimentar efectos secundarios. Algunas personas pueden manejar la Sustiva mejor cuando toman Atavan o Ambien para dormir durante las primeras semanas, pero los dos de estos lo puede dejar con hasta más sueño el próximo día. Algunas personas desarrollan soñolencia y aumento de energía luego de tomar Sustiva. Si esto ocurre, trate de tomársela cuando se levanta. Una predisposición genética a retardar la salida de Sustiva del cuerpo—aumentando sus efectos secundarios—fue observada con más frecuencia en afro-americanos que en blancos (20% vs. 3%).


Doctor

Efavirenz (EFV) es el no-nucleócido más ampliamente usado. Es potente, durable y conveniente (con dosis de una vez al día). Muchos estudios han demostrado supresión del virus a largo plazo cuando se usa en combinación con Combivir. Las guías de tratamiento recomiendan a Sustiva como la droga ancla en la terapia de combinación (a menos que se use un inhibidor de proteasa). Sus efectos secundarios incluyen sarpullido al comenzar la terapia (que es raramente severo y no requiere detener el tratamiento) y efectos secundarios del sistema nervioso central. Esto puede incluir soñolencia o interrupciones del sueño, sueños “raros”, la sensación de estar intoxicado y mareos. Estos efectos usualmente desaparecen en la mayoría de las personas dentro de algunas semanas, pero persisten en algunas. Sustiva también puede tener efectos a largo plazo como niveles elevados de colesterol. Un cambio importante en la etiqueta clasifica a Sustiva como “Categoría de Embarazo D,” lo que significa que no debe usarse durante el embarazo, a menos que los beneficios sobrepasen los riesgos. Por esta razón, esta droga debe usarse con gran cautela en mujeres en la edad pro creativa. La co-formula con Truvada se anticipa que esté disponible en el 2006. Esto permitirá que un régimen completo de tres drogas pueda tomarse en una píldora, una vez al día.—Chad J. Zawitz, MD


Activista

Una de las “drogas preferidas” en la guía de DHHS debido a su efectividad. Fue la primera droga que se aprobó con dosis de una vez al día, así que todos se aprovecharon de esta. Algunas personas parecen sobrepasar las pesadillas y la fatiga en las primeras 2-3 semanas, pero otras no son tan afortunadas. Sustiva detuvo mi vida por cuatro meses debido a depresión y fatiga. Pero, me he reunido con personas que la adoran. Diferente a Viramune, Sustiva puede aumentar los lípidos como la mayoría de los inhibidores de proteasa. Yo estoy esperando que BMS y Gilead co-formulen exitosamente a Truvada con Sustiva, ya que creo que revolucionará el mercado con una píldora conveniente una vez al día para tratar al VIH con tres medicamentos. Esto probablemente cambiará el paradigma en la industria para colaborar y mejorar la adherencia del paciente, además de la cantidad de píldoras. Solo espero que estas dos compañías hagan lo correcto y hagan el combo accesible a los países bajo desarrollo a precios bajos.—Nelson Vergel


 
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