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Nombre de Marca: No se ha establecido

Nombre Común: maraviroc (formerly UK-427,857)

Clase: inhibidor de entrada experimental—antagonista CCR5

Dosis estándar: Aun no se ha determinado. Se están estudiando dosis de una y dos veces al día.

Contacto del fabricante: Pharmacia y Upjohn Company, una compañía de Pfizer, www.pfizer.com, 1 (212) 573–1000

InfoSIDA: 1 (800) HIV–0440 (448–0440), www.aidsinfo.nih.gov

Vea la sección del doctor.

Aptivus/Norvir no tuvo interacciones con maraviroc en voluntarios saludables (VIH-negativos). Sustiva reduce las concentraciones de maraviroc por un 50%, mientras Viramune y Kaletra aumentan las concentraciones de maraviroc. Las recomendaciones oficiales de dosis para estas combinaciones se conocerán una vez se apruebe la droga.

Maraviroc es disponible mediante acceso expandido (droga gratis para personas con necesidad médica, antes de aprobarse por la FDA); visite www.maraviroceap.com. Maraviroc es una de las verdaderamente drogas nuevas que los pacientes avanzados necesitan desesperadamente—y no es la única, haciendo al 2007 un año especialmente prometedor (vea la página 9). Pero maraviroc no está exenta de problemas. Primero, depende de tropismo, y segundo otras drogas de su tipo se han descontinuado o acortado durante su desarrollo a finales del 2005—lo que no es un signo favorable.

El tropismo se refiere a uno de los tipos de VIH que una persona pueda tener: CCR5- virus trópico (R5) y CXCR4- virus trópico (X4). El VIH se adhiere al receptor de CD4 en la superficie de algunas células humanas (por lo tanto, células CD4+), y luego se adhiere a uno de los dos co-receptores de la superficie de las células, CCR5 (R5) o CXCR4 (X4). Estos dos co-receptores quimokinéticos básicamente invitan al VIH a entrar. Como sugiere el nombre “inhibidor CCR5,” maraviroc inhibe (bloquea) a CCR5, deteniendo este punto de entrada para el virus. (El co-receptor inhibidor también se conoce como “antagonista,” así como en “antagonista CCR5.”) El virus X4 está asociado con la enfermedad avanzada del VIH. La infección del VIH puede envolver virus que infectan solamente a células CCR5, solamente a CXCR4, a ambos tipos de células (trópico doble), o a una mezcla (trópico mixto). La mayoría de las personas se infectan con el virus CCR5 y luego se acumulan más virus CXCR4 y virus mixtos. Los co-receptores inhibidores son parte de la clase de drogas de inhibidores de entrada del VIH—estos trabajan de distintas formas para detener al virus de infectar la célula. Las personas con la ausencia genética heredada de receptores CCR5 se han encontrado ser altamente resistentes a la infección del VIH. De todas formas, si existen efectos a largo plazo de bloquear este receptor quimokinético del sistema inmunológico aun están por verse. El co-receptor antagonista ataca las células del cuerpo (tienen un blanco celular), que es excitante y algo que se debe recordar para el futuro. Una rara observación en ratones alterados genéticamente fue un aumento en el riesgo del virus del nilo del oeste ‘West Nile’. Está disponible una prueba para medir tropismo que puede ser importante para la terapia de co-receptores.

Esta droga (que al escribir esto aun está bajo ensayos clínicos) es un nuevo tipo de droga llamado antagonista CCR5—que es un inhibidor de entrada como Fuzeon, pero trabaja en un punto completamente diferente afuera de la célula. Maraviroc trabaja adhiriéndose a uno de los co-receptores (CCR5) que el VIH usa para ganar entrada a la célula T. El problema es que no todos los tipos de VIH usan el mismo receptor para obtener entrada. Algún tipo del VIH (usualmente el más avanzado y los tipos más virulentos) usan el otro receptor llamado CXCR4. Así que para usar esta droga, usted tiene que tomar una prueba llamada análisis de tropismo para saber que tipo de VIH usted tiene (el tropismo es una nueva palabra grande de la que todos vamos a aprender más en el nuevo año, así que preste atención). Cuando se conduce un análisis de tropismo, este puede indicarle si a un virus en particular le gusta usar la puerta delantera o trasera—o ambas…¡ah! Esto se explica como trópico CCR5, trópico CXCR4, o trópico mixto/doble (lo que significa que usted tiene ambos). Esta droga trabaja mejor si usted tiene el virus trópico CCR5, y no trabaja si usted tiene el virus trópico CXCR4. Existe una preocupación continua sobre lo que ocurriría si esta droga se usa en alguien que sea trópico doble o mixto o solo el virus trópico CCR5. ¿La presión creada causará que el virus cambie de ser un virus más leve CCR5 a un virus X4 más virulento? Debido a que el jurado aun está debatiendo esta y otras preocupaciones, lo más probable es que esta droga sea aprobada para el uso en pacientes experimentados en tratamiento. De todas formas, esta es una clase de droga que usted debe mantener a la vista el próximo año.—Cathy Olufs