Nombre de marca: Invirase

Nombre común: saquinavir (cápsulas duras de gel)

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Tres cápsulas de 200 mg, tres veces al día, con comida o dos horas después de una comida. Sin embargo, se debe tomar en combinación con Norvir, Invirase 1600 mg + 100 mg mg Norvir una vez al día o Invirase 1000 mg + Norvir 100 mg dos veces al día. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Roche Pharmaceuticals, www.rocheusa.com, 1 (800) 910–4687

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes son estomacales: diarrea, incomodidad abdominal y náusea. Poco otro efectos secundarios se ven, debido a absorción baja (4 a 6%). Se ven con todos los más viejo IPs niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz no elevado con ritonavir, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Posibles interacciones de la droga: No la tome con Tambocor, Rythmol, Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin, derivados de ergot (tales como Wigraine y Cafergot, en cualquier forma—se han observado serias reacciones con dilación durante exámenes ginecológicos), suplementos de ajo y la hierba St. John’s wort. No use Zocor (simastatin) o Mevacor (lovastatin); se sugieren alternativas para bajar los lípidos como Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado.
Viramune, Sustiva y Mycobutin reducen los niveles de Invirase. Invirase puede elevar niveles de dapsone. Anti-hongo Nizoral (ketoconazole) o Sporonox (itraconazole), usada para el tratamiento de candidasis, aumenta los niveles de Invirase en el cuerpo. No la tome con pastillas anticonceptivas; Invirase reduce el nivel de ethinyl estradiol por un 40%. Su doctor/a puede necesitar ajustar las dosis. Rescriptor, Crixivan, Norvir y Viracept todas aumentan significantemente las concentraciones de Invirase.
Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra, en la sangre, así que inicialmente la dosis de Viagra debe comenzarse con 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg de Viagra en un periodo de 48 horas debido a una potencial reacción seria.

Sugerencias: Invirase ha regresado, debido a resultados de estudios que indican una fuerte efectividad con menos efectos secundarios al tomarse con una mini-dosis de Norvir, cuando se compara con Fortovase/Norvir. Esta versión más vieja de las cápsulas duras de gel de saquinavir se usa raramente menos en combinación con Norvir (dosis baja) para minimizar los efectos gastrointestinales adversos. Debe tomarse con comida. Existen investigaciones apoyando Invirase 1000 mg + Kaletra en dosis estándar dos veces al día.

Doctor
Saquinavir fue el primer IP aprobado en 1995. Su fórmula inicial con cápsula de gelatina fue reemplazada por una cápsula suave de gelatina que mejoró la absorpción (biodisponibilidad) pero fue asociada con más toxicidad gastrointestinal. En el era actual de los IP “elevados” con ritonavir, es posible y preferible usar la fórmula original. La combinación de SQV con ritonavir puede usarse una o dos veces al día. Como fos-amprenavir, cuando se usa en pacientes experimentados, debe usarse régimen de dos veces al día. Las elevaciones en el colesterol y los triglicéridos son relativamente modestas con este agente, y en general la droga se tolera bien. Existen algunas sugerencias de que los niveles de la droga pueden ser más altos en las mujeres que en los hombres. Esto se está investigando activamente, y en este momento no existen diferencias en las dosis relacionadas al sexo del paciente. Existen estudios continuos de SQV con Kaletra, fos-amprenavir y atazanavir. El uso de estos agentes en combinación es atractivo dados los patrones complementarios de resistencia y toxicidad.

Activista
Este fue el primer IP creado para el tratamiento del VIH. La cápsula dura de gelatina tiene poca biodisponibilidad excepto cuando se toma con jugo de toronja. Como resultado saquinavir HGC solo se recomienda cuando se toma con ritonavir. Es claro que el beneficio de esta droga solo puede alcanzarse cuando se eleva. Advertencia: el doctor debe escribir la marca debido a la otra fórmula de saquinavir.

Análogo del nucleósido (Nukes)
| Retrovir/ AZT / zidovudine | Videx, Videx EC / ddI / didanosine |
| Hivid / ddC / zalcitabine | Zerit / d4t / stavudine | Epivir / 3TC / lamivudine |
| Ziagen / abacavir sulfate | Combivir (Retrovir, Epivir) |
| Trizivir (Retrovir, Epivir, Ziagen) | Emtriva / emtricitabine / FTC |
| Viread / tenofovir disoproxil fumarate |

Análogo del non-nucleósido (Non-Nukes)
| Rescriptor / delavirdine | Viramune / nevirapine |
| Sustiva / efavirenz | capravirine |

Inhibidor de la proteasa VIH (HIV Protease Inhibitors)
Invirase / saquinavir hard-gel | Crixivan / indinavir | Norvir / ritonavir |
| Viracept / nelfinavir | Fortovase / saquinavir soft-gel |
| Agenerase / amprenavir | Kaletra / (lopinavir, ritonavir) |
| Reyataz / atazanavir | Lexiva / fos-amprenavir sulfate | tipranavir |

Inhibidor de fusión experimental (Fusion Inhibitor)
| Fuzeon / T-20 / pentafuside |

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