Nombre de marca: Kaletra

Nombre común: lopinavir/ritonavir

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Tres cápsulas gelatinosas (cada 133.3 mg lopinavir y 33.3 mg ritonavir) dos veces al día, preferiblemente con alimentos; también hay fórmula líquida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Abbott Laboratories, www.kaletra.com, 1 (800) 222–6885

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Sarpullido, diarrea, náusea, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, debilidad muscular y aumento en el colesterol y los triglicéridos y AST/ALT (pruebas de la función del hígado, indicador de daños en hígado, podra ser más comun in personas con hepatitis B o C).
Como se han visto con todos los otros IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz sin elevar, estos niveles pueden estar asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Posibles interacciones de la droga: No la tome con Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin (sin embargo, recientes estudios demuestran que aumentar la dosis total de Kaletra puede ser una opción), derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45, en cualquier forma— se han observado serias reacciones con dilación durante exámenes ginecológicos), suplementos de ajo, o la hierba St. John’s wort. No la use con Zocor o Mevacor; alternativas para bajar los lípidos son Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado. La solución oral contiene alcohol, asi que no la use con Antabuse o Flagyl. Además evite los bloqueadores de canales de calcio dihydropuridine.
La dosis de metadona puede necesitar aumentarse cuando se toma con Kaletra. Se recomienda que se aumente la dosis a 4 cápsulas dos veces al día con comida cuando se toma con Sustiva o Viramune en personas que tomaron drogas para el VIH previamente, especialmente inhibidores de proteasa. Kaletra puede reducir los niveles de Retrovir y Ziagen. Videx debe tomarse una hora o dos después de Kaletra, con comida. La dosis de Mycobutin debe reducirse a 150 mg un día si y otro no (o 150 mg tres veces en semana) cuando se use con Kaletra. Phenobarbital, phenytoin o carbamazepine pueden reducir los niveles de Kaletra en la sangre. Reduce la efectividad de las pastillas anticonceptivas; use un método contraceptivo alternativo. Los niveles de Mepron pueden reducirse con Kaletra. Evite dosis de Sporanox mayores de 200 mg al día con Kaletra. Las personas con problemas en los riñones pueden necesitar dosis más bajas de Biaxin con Kaletra. Las medicinas para transplantes como Sandimmune, Gengraf, Neoral, Prograf y Rapamune requieren monitoreo cercano con Kaletra. Kaletra puede alterar los niveles de coumadin. Los esteroides, especialmente Decadron, pueden reducir los niveles de Kaletra.
Los IP aumentan los niveles de Viagra, así que la dosis de Viagra debe ser de 12.5 mg y aumentarse según sea ncesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg en un periodo de 48 horas por el potencial de una reacción seria.

Sugerencias: Los doctores y pacientes reportan que esta inhibidor de proteasa es muy tolerable. Se han observado tremendos resultados en carga viral en 5 años en personas en su primer régimen para el VIH. Se han observado buenos resultados adultos experimentados en tratamiento al comparase con Reyataz, aun en aquellos con resistencia a los IPs. Use Kaletra con cuidado en personas con impedimento hepático. Existen estudios continuos examinando la fuerza y durabilidad de la dosis de una vez al día. Se recomienda que se guarden las cápsulas y solución de Kaletra en el refrigerador, pero son estables por hasta 60 días en temperatura ambiental (77 F).

Doctor
Se puede debatirque Kaletra, aprobada en el 2000, es el “estándar de oro” en su clase. Kaletra, el único IP co-formulado con ritonavir, alcanza niveles remarcables que han resultado en excelente efectividad y una muy baja proporción de mutaciones emergentes de resistencia. Estas características basan las recomendaciones Federales de la inclusión de Kaletra y dos NRTIs en la corta lista de regimenes preferidos. Kaletra está asociada con niveles elevados de colesterol y triglicéridos en aproximadamente 30–35% de pacientes. Estas anomalías pueden ser severas y pueden requerir la descontinuación del agente. Como la mayoría de los IPs, los niveles de glucosa pueden elevarse, particularmente en aquellos con tendencias a diabetes. Kaletra se ha usado con otros numerosos IPs, particularmente en tratamientos de salvamento.
Activista
Originalmente yo pensé que esta droga era una idea estúpida—crear una droga que necesita un elevador para que trabaje. Este concepto, sin embargo, nos ha dado una nueva forma de usar los IP—reduciendo la cantidad de píldoras y en algunos casos los efectos secundarios. Kaletra ha demonstrado su habilidad de mantener la resistencia bajo control y apoyar a los pacientes experimentados en IPs, que estaban impedidos en construir un régimen viable. En 2003 las Guías de DHHS llamaron a Kaletra un tratamiento IP altamente recomendado para los pacientes ajenos a tratamiento. Aquellas personas a riesgo de diabetes y enfermedades del corazón, particularmente los afro-americanos, hispanos e individuos obesos deben tener precaución al usar Kaletra y otros IP. Debe monitorear cuidadosamente los niveles de glucosa, colesterol y triglicéridos. Reconociendo que Kaletra causa hiperlipidemia, Abbott está considerando ensayos en los cuales el paciente comienza en un agente statin en la terapia antiviral inicial.

Análogo del nucleósido (Nukes)
| Retrovir/ AZT / zidovudine | Videx, Videx EC / ddI / didanosine |
| Hivid / ddC / zalcitabine | Zerit / d4t / stavudine | Epivir / 3TC / lamivudine |
| Ziagen / abacavir sulfate | Combivir (Retrovir, Epivir) |
| Trizivir (Retrovir, Epivir, Ziagen) | Emtriva / emtricitabine / FTC |
| Viread / tenofovir disoproxil fumarate |

Análogo del non-nucleósido (Non-Nukes)
| Rescriptor / delavirdine | Viramune / nevirapine |
| Sustiva / efavirenz | capravirine |

Inhibidor de la proteasa VIH (HIV Protease Inhibitors)
Invirase / saquinavir hard-gel | Crixivan / indinavir | Norvir / ritonavir |
| Viracept / nelfinavir | Fortovase / saquinavir soft-gel |
| Agenerase / amprenavir | Kaletra / (lopinavir, ritonavir) |
| Reyataz / atazanavir | Lexiva / fos-amprenavir sulfate | tipranavir |

Inhibidor de fusión experimental (Fusion Inhibitor)
| Fuzeon / T-20 / pentafuside |

Guía de Medicamentos

 

| Publications | Client Services | MOCHA | Events | Helping TPAN |

| Contacts and Staff | About TPAN | Ask TPAN | Links | TPAN Home |