Nombre de marca: Lexiva

Nombre común: fos-amprenavir sulfate

Clase: Inhibidor de la proteasa (IP)

Dosis estándar: Dos tabletas de 700 mg dos veces al día. Los pacientes experimentados en tratamiento deben usar Lexiva dos veces al día con Norvir (700 mg más Norvir 100 mg, dos veces al día). No tiene restricciones alimenticias (puede tomarse con o sin comida) con cualquiera de las dosis. Si se le olvida tomar una dosis tómesela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: GlaxoSmithKline, www.lexiva.com, 1 (888) 825–5249

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los efectos secundarios más comunes incluyen: náusea, sarpullido, diarrea, dolor de cabeza, vómitos, fatiga, desórdenes del humor, dolores abdominales, y adormecimiento de la boca. El sarpullido ocurrió en casi 19% de los pacientes, pero severios no fueron comunes. Si usted experimenta un sarpullido, notifíqueselo a su doctor. Para sarpullidos leves o moderados, su doctor puede decidir continuar el uso de Lexiva, con seguimiento y monitoreo cercano. Debido a que Lexiva es un sulfonamide, debe usarse con cuidado en pacientes con alergias a las drogas sulfa. Efectos secundarios y anomalías de laboratorio fueron similares cuando Lexiva se tomó una o dos veces al día, con o sin Norvir.
Como se ha visto con todos los demás inhibidores de proteasa existe un aumento en los niveles de colesterol y triglicéridos, excepto Reyataz sin elevar y este aumento en niveles puede estar asociado a enfermedades del corazón. Otros posibles efectos secundarios incluyen lipodistrofia (cambios en la grasa del cuerpo, incluyendo adelgazamiento en la cara, brazos y piernas, con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y algunas veces la parte de arriba de la espalda), empeoramiento o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en hambre y sed, orina frecuente, pérdida de peso inexplicada, fatiga, picazón y piel seca; vea a su doctor con prontitud) y aumento en sangramiento en los hemofílicos.

Posibles interacciones de la droga: No puede tomarse con Kaletra. No la tome con Tambocor, Rythmol, Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin, derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45, en cualquier forma—serias interacciones se han visto con dilatación durante exámenes ginecológicos), y el suplemento herbal St. John’s wort. No la use con Zocor o Mevacor; alternativas que reducen los lípidos incluyen a Lipitor, Lescol, y Pravachol, pero deben usarse con cuidado debido al potencial de toxicidad en el hígado. La solución oral contiene alcohol, así que no la use con Antabuse o Flagyl. Además evite los bloqueadores de canales de calcio dihydropuridine.
Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra en la sangre, así que inicialmente la dosis de Viagra debe ser de 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según se necesite y se tolere. Se recomienda que las personas bajo IP no excedan 25 mg de Viagra en un periodo de 48-horas debido al potencial de una reacción seria.

Sugerencias: Dosis alternativas: Lexiva 1400 mg con Norvir 200 mg, ambas una vez al día. Estudios han demostrado que los pacientes experimentados en inhibidores de proteasa deben tomar Lexiva 700 mg con Norvir 100 mg, ambas dos veces al día. La dosis de una vez al día no se recomienda para pacientes experimentados en tratamiento. Es importante tomar Lexiva exactamente como su doctor le instruye, y no cambiar la dosis sin discutirlo con su doctor. La FDA indica que el estudio comparando Lexiva/Norvir contra Kaletra en pacientes experimentados con inhibidores de proteasa no fue lo suficientemente grande para demostrar que la combinación fue clínicamente equivalente a Kaletra.
Lexiva es una fórmula “pro-droga” de Agenerase. Esto significa que cuando usted se toma esta píldora, su cuerpo la convierte en Agenerase. 700 mg de Lexiva es equivalente a casi 600 mg de Agenerase. Esta nueva fórmula es un avance debido a que ayuda a hacer las píldoras más pequeñas y fáciles de tragar. La nueva fórmula también permite que la droga se tome en un número menor de píldoras al día (4 al día).

Doctor
Amprenavir, y la recientemente aprobada fórmula pro-droga, fos-amprenavir, han sido estudiadas en ambos pacientes ingenuos y experimentados en tratamiento. Fos-amprenavir tiene una flexibilidad substancial, y puede usarse como único IP, dos veces al día, o elevada con ritonavir una o dos veces al día. Cuando se usa en pacientes experimentados en tratamiento, fos-amprenavir debe tomarse dos veces al día con ritonavir. En estudios clínicos se encontró que fos-amprenavir fue bastante efectiva en pacientes con un contaje bajo de CD4 y/o un alta carga viral. Fos-amprenavir es favorable para el metabolismo comparado a varios otros IPs, pero no al mismo extento que atazanavir. La combinación de fos-amprenavir y Kaletra tienen una interacción profunda, haciendo una contraindicación el uso de esta combinación. El rol eventual de fos-amprenavir vs los otros IPs, particularmente atazanavir, aun no está claro y podría definirse mejor por una serie de estudios clínicos por venir.
Activista
Lexiva es el más nuevo inhibidor de proteasa en el mercado. Es la re-formulación de la droga actualmente aprobada, amprenavir. Sin embargo, la nueva fórmula reduce grandemente la carga de píldoreas y de acuerdo al fabricante, GSK, esta nueva fórmula tiene menos efectos secundarios y es más fácil de tolerar. Es importante notar que los datos clínicos de GSK’s demuestran que la droga tiene buenos resultados en pacientes con la enfermedad avanzada del VIH y es más eficiente cuando se eleva con Norvir (ritonavir). Sin embargo, la sombra de constante diarrea y otros efectos secundarios gastrointestinales asociados con amprenavir pueden ser un obstáculo difícil de sobrepasar para esta fórmula. Esperamos que esta re-formulación tenga más éxito que la re-formulación de saquinavir.

Análogo del nucleósido (Nukes)
| Retrovir/ AZT / zidovudine | Videx, Videx EC / ddI / didanosine |
| Hivid / ddC / zalcitabine | Zerit / d4t / stavudine | Epivir / 3TC / lamivudine |
| Ziagen / abacavir sulfate | Combivir (Retrovir, Epivir) |
| Trizivir (Retrovir, Epivir, Ziagen) | Emtriva / emtricitabine / FTC |
| Viread / tenofovir disoproxil fumarate |

Análogo del non-nucleósido (Non-Nukes)
| Rescriptor / delavirdine | Viramune / nevirapine |
| Sustiva / efavirenz | capravirine |

Inhibidor de la proteasa VIH (HIV Protease Inhibitors)
Invirase / saquinavir hard-gel | Crixivan / indinavir | Norvir / ritonavir |
| Viracept / nelfinavir | Fortovase / saquinavir soft-gel |
| Agenerase / amprenavir | Kaletra / (lopinavir, ritonavir) |
| Reyataz / atazanavir | Lexiva / fos-amprenavir sulfate | tipranavir |

Inhibidor de fusión experimental (Fusion Inhibitor)
| Fuzeon / T-20 / pentafuside |

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