Nombre de marca: Sustiva

Nombre común: efavirenz

Clase: análogo no-nucleósido (también llamado inhibidor de la transcriptasa reversa del no-nucleósido, NNRTI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Una tableta de 600 mg, usualmente antes de dormir; no tiene restricciones alimenticias (se puede tomar con o sin comida, pero evite las comidas con mucha grasa). También disponible en cápsulas más pequeñas de 50 mg, 100 mg y 200 mg. La dosis puede ser dividida. Aprobado para niños de tres o más años de edad. Solución con sabor a fresa/menta disponible para niños bajo el programa de acceso expandido. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Bristol-Myers Squibb, www.sustiva.com, 1 (800) 334–4486

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

 

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Debido a que Sustiva penetra el cerebro tan efectivamente, casi el 50% de los pacientes experimentan algunos síntomas del sistema nervioso central (CNS, siglas en inglés) (mareos, dolor de cabeza, somnolencia o trance hipnótico). Síntomas psiquiátricos (confusión, insomnia, halucinaciones, sueños vividos o pesadillas, depresión, euforia o mania, agitación) son menos frecuentes. Algunas personas en recuperación de drogas experimentaran retornos. Otros efectos secundarios incluyen sarpullido, náusea, vómitos, diarrea, fiebre y aumento en las enzimas del hígado. Estos síntomas ocurren temprano y generalmente desaparecen dentro de dos a cuatro semanas. Un efecto secundario serio en la clase NNRTI es sarpullido, que puede amenazar la vida. Si experimenta ampollas, lesiones orales, conjunctivitis (irritación o hinchazón de los ojos, que si no se trata puede resultar en la pérdida permanente de la visión), hinchazón, dolores musculares o de las coyunturas, fiebre o malaisa general (sensación de enfermedad general), pare de tomar Sustiva y sus otras medicamentos de VIH y busque atención médica inmediatamente. El sarpullido es más común y más severo en los niños, tanto como la diarrea, fiebre y bajos niveles de neutrófilos. Puede aumentar los niveles de triglicéridos y el buen colesterol (HDL). Puede causar resultados positivos falsos en pruebas del uso de marijuana. Las mujeres no deben embarazarse o alimentar a los bebés con el pecho debido al riesgo de defectos de nacimiento.

Posibles interacciones de la droga: No puede tomarse Versed, Halcion, o medicamentos de ergot (Wigraine y Cafergot, en cualquier forma—se han observado serias interacciones con dilación durante exámenes ginecológicos. No la use con Biaxin, porque reduce los niveles de Biaxin. Puede afectar la terapia con Coumadin. Puede ser necesario ajustar la dosis para las personas en metadona debido a los síntomas de retiro. Cuando se toma con Sustiva, Crixivan debe aumentarse a 1,000 mg cada ocho horas y Kaletra debe aumentarse a cuatro cápsulas dos veces al día. Reyataz debe “elevarse” con Norvir (Reyataz 300 mg/Norvir 100 mg), aun una vez al día, cuando se toma con Sustiva. Sustiva y saquinavir (Fortovase e Invirase) no deben usarse en combinación, debido a que niveles de Fortovase reduce substancialmente. No existen datos sobre interacción con Fortovase/Norvir—considere doblar Fortovase a 800 mg dos veces al día. Monitoree las enzimas del hígado cuidadosamente si usa Sustiva y Norvir en conjunto debido al potencial de daños al hígado.

Sugerencias: Las mujeres fértiles y sus parejos deben considerar métodos alternativos de contracepción con barreras, además de la píldora, debido al potencial de defectos en el feto. Se recomienda que tome Sustiva al acostarse para ayudar a reducir síntomas del CNS, pero puede tomarse a cualquier hora. Las personas han descrito experimentar “sueños agradables” o pesadillas dependiendo de su humor o los tipos de películas o programas de televisión que han visto antes de acostarse. Evite manejar u operar maquinaria pesada por algunas horas luego de tomarse la dosis. Las comidas altas en grasa, como también el alcohol, pueden aumentar la concentración de Sustiva y el riesgo de experimentar efectos secundarios. Algunas personas pueden manejar la Sustiva mejor cuando toman Atavan o Ambien para dormir durante las primeras semanas, pero los dos de estos lo puede dejar con hasta más sueño el próximo día.

Doctor
Efavirenz (EFV) es un agente extremadamente potente, y como NVP tiene una penetración excelente en el sistema nervioso central. Como los otros agentes en esta clase, EFV también tiene una baja barrera genética a resistencia y toxicidad. Posiblemente por su penetración al sistema nervioso, la toxicidad más frecuente asociada con EFV está relacionada al humor y afecciones. Casi 50% de los pacientes experimentan alguna forma de efectos secundarios del sistema nervioso, aunque la gran mayoría son leves, y se resuelven al pasar el tiempo. El sarpullido y hepatotoxicidad son menos comunes que con NVP. EFV no puede usarse en mujeres embarazadas. EFV en combinación con dos NRTIs (ZDV + 3TC, d4T + 3TC o TDF + 3TC) está listada como un régimen preferido en las guías Federales. Estas recomendaciones vienen de la efectividad demostrada de los regimenes que contienen EFV en varios ensayos clínicos grandes. EFV es el único NNRTI con esta recomendación.
Activista
Sustiva es una droga poderosa y para aquellas personas que pueden tolerarla—trabaja. Se ha ganado el status de alta recomendación para el tratamiento de pacientes ajenos a tratamiento en la Guía del DHHS. Mientras es una de las drogas más comúnmente prescritas, en parte debido a su dosis de una vez al día, tiene algunos potencialmente severo efectos secundarios en el sistema nervioso central. Todos, especialmente las personas con historial de adicción, síntomas psiquiátricos o ideas suicidas, deben advertirse de la severidad potencial de sus efectos secundarios.

Análogo del nucleósido (Nukes)
| Retrovir/ AZT / zidovudine | Videx, Videx EC / ddI / didanosine |
| Hivid / ddC / zalcitabine | Zerit / d4t / stavudine | Epivir / 3TC / lamivudine |
| Ziagen / abacavir sulfate | Combivir (Retrovir, Epivir) |
| Trizivir (Retrovir, Epivir, Ziagen) | Emtriva / emtricitabine / FTC |
| Viread / tenofovir disoproxil fumarate |

Análogo del non-nucleósido (Non-Nukes)
| Rescriptor / delavirdine | Viramune / nevirapine |
| Sustiva / efavirenz | capravirine |

Inhibidor de la proteasa VIH (HIV Protease Inhibitors)
Invirase / saquinavir hard-gel | Crixivan / indinavir | Norvir / ritonavir |
| Viracept / nelfinavir | Fortovase / saquinavir soft-gel |
| Agenerase / amprenavir | Kaletra / (lopinavir, ritonavir) |
| Reyataz / atazanavir | Lexiva / fos-amprenavir sulfate | tipranavir |

Inhibidor de fusión experimental (Fusion Inhibitor)
| Fuzeon / T-20 / pentafuside |

Guía de Medicamentos

 

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